蜂毒肽可以作用多种酶及细胞蛋白， 而这种作用也成为其发挥功能不可或缺的元素之一。在裂解的细胞中蜂毒肽能结合或改变几种蛋白质功能。如蜂毒肽可以抑制蛋白激酶 C;与钙调蛋白(calmodulin)具有高度亲和性 [ 35] 。Fukushi-ma 实验中观察到蜂毒肽抑制小鼠大脑皮质的突触膜上依赖鸟苷酸的腺苷酸环化酶活性;还发现蜂毒肽能明显刺激 Gi1和 G11 活性， 但却抑制 Gs 活性。动力学研究表明蜂毒肽抑制 Gs 活性是因为抑制 GDP 的释放， 从而增加了鸟苷酸造成的。而激活 Gi 与抑制 Gs 很可能与抑制腺苷酸环化酶的活性有关 。

Knowles 的实验结果也表明蜂毒肽可以激活环化的腺苷酸(AMP)， 但是抑制腺苷酸环化酶的活性。细胞脂酶的活性产物包括三磷酸肌醇(IP 3 )、甘油二酯(DG)和脂肪酸(FA)等是细胞生理活动重要的第二信使系统， 而有实验表明蜂毒肽可以激活细胞脂酶， 包括磷脂酶 C(PLC)、磷脂酶 D(PLD)、磷脂酶 A 2 (PLA 2 )及甘油三酯酶等 。磷脂和甘油三酯是细胞内主要的酰化酯(包含脂肪酸)， 而甘油三酯的相对含量可占细胞总脂量的 5%～ 60%。