蜂毒包含多种多肽和蛋白质，是具有高度生物学活性和药理学活性的复杂混合物，主要由蛋白质、肽类、生物胺和其它小分子有机物组成。其中以肽类为主，占蜂毒干重的70%-80%，包括蜂毒肽、活性酶、生物胺、蜂毒肥大细胞脱粒肽等10余种活性肽，此外还有透明质酸酶、蜂毒磷脂酶A2 及组胺等50多种酶类物质。

2.1 蜂毒肽
蜂毒肽又称溶血肽，由 26 个氨基酸残基组成，分子量为2840，约占蜂毒干重的50%，是蜂毒中最主要的成分。蜂毒肽具有广泛的生理功能，可以与生物膜相互作用，引起生物膜性能的一系列生物物理变化，表现出强溶血性。此外，蜂毒肽还在抗癌、抗菌和抗辐射方面也具有良好的效果。
2.2 蜂毒明肽
蜂毒明肽约占蜂毒干重的2%-3%，由18个氨基酸残基组成，是蜂毒中第二个重要的多肽。蜂毒明肽可以通过血脑屏障，直接作用于中枢神经系统，是一种很强的神经毒素。低浓度的蜂毒明肽可以通过调节肾上腺素的释放，增加学习和记忆功能，并能增强下丘脑的去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的含量，改善心功能，进而预防全身性心血管衰竭等疾病。
2.3 肥大细胞脱颗粒肽（MCDP）
MCDP约占蜂毒干重的1%-2%，由22个氨基酸残基组成。MCDP与肥大细胞受体结合，低浓度时使肥大细胞脱粒并释放出组胺和其他炎性介质，因此被认为参与了Ⅰ型超敏反应的炎性进程；高浓度时在IgE的存在下，有部分抑制组胺释放的活性。
2.4 磷脂酶A2
蜂毒中的磷脂酶A2 占蜂毒干重的8%-12%，由128个氨基酸组成，是蜜蜂蜂毒的主要活性成分和过敏原。它能使卵磷脂分解成溶血卵磷脂，后者可导致细胞溶解又被称为“间接的溶血毒素”，能与蜂毒肽协同作用，产生强溶血活性，促使红细胞溶解。
2.5 透明质酸酶
透明质酸约占蜂毒干重的2%-3%，是动物性毒素中普遍存在的一种酶类，生物活性很强，无直接毒性，能促使蜂毒成分在局部组织间渗透及扩散，又被称为蜂毒的“扩散因子”。透明质酸酶可以促进皮下输液，局部积聚的渗透出液或血液等的加速扩散而有利于吸收，也有消除水肿和血肿的作用，在临床上可用作一种重要的药物扩散剂。
除上述具有代表性的多肽和酶类物质外，还有生物胺类，如多马胺、5-羟色胺、组织胺等，酸类物质以及糖类、脂类、矿物质、挥发油、胆碱、激素等。