蜂毒肽是迄今为止人类所知的抗炎活性最强的物质之一，其抗炎活性是氢化可的松(hydro-cortisol)的 100 倍。它具有类激素样的作用，但无激素的不良反应。蜂毒肽的镇痛作用亦十分显著，其对前列腺素合成酶的抑制作用是吲哚镁辛的 70 倍，镇痛强度为吗啡的 40%，镇痛持续时间较长，但无水杨酸类对消化道的刺激和甾体类的免疫抑制作用。蜂毒肽可以作用于神经系统，其对 N-胆碱受体有选择性阻滞作用，使中枢神经系统突触内兴奋传导阻滞，并表现出中枢性烟碱型胆碱受体阻滞作用;蜂毒肽还能抑制周围神经冲动传导。蜂毒肽具抗菌抗病毒作用，可以抑制 20 多种革兰氏阴性和阳性细菌的生长繁殖，尤其是蜂毒肽可以抗对青霉素具有耐药性的金黄色葡萄球菌 ，这在细菌的抗抗生素能力日见增强的今天，引起了人们的特别注意。蜂毒肽还能增强磺胺类和青霉素类药物的抗菌效力。同时，蜂毒肽对多种真菌、病毒也具有毒性。

用蜂毒肽代替蜂毒全毒不仅对辐射有预防作用，而且还有治疗作用。高纯度的蜂毒肽可以明显提高抗辐射效应，而且和全蜂毒比较差别非常显著 。蜂毒肽对肿瘤细胞的毒性作用也引起了人们的注意。蜂毒肽的分子小，比起其他的一些毒蛋白如蓖麻毒蛋白、白喉毒蛋白等分子量较大的毒蛋白免疫原性低，不易产生过敏反应;对正常细胞的毒性较低，可较大剂量使用;因其是破坏细胞膜而导致细胞的死亡，因此它不用进入细胞、在细胞外即可显示出其破坏肿瘤细胞毒性;这些性质使其非常适合作为“弹头”用来制造抗毒素。澳大利亚联邦科学与工业研究组织(CSIRO)DE Rivett 博士领导的分子生物学研究小组正在对蜂毒肽的抗癌作用进行研究，他们制造的以蜂毒肽为“ 弹头”的抗毒素已可对前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌产生疗效 。最近有人在实验中将蜂毒肽和破伤风疫苗联合作用，结果相对于未加蜂毒肽的一组小鼠，实验组小鼠抗体效价明显增加，认为蜂毒肽具有作为新的抗原辅助药剂的潜力 。